Evotec meldete heute, dass die erste Phase-I-Studie mit EVT 103, einem niedermolekularen selektiven Antagonisten für den NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors, begonnen hat. EVT 103 ist eine Nachfolgesubstanz von EVT 101. Es ist geplant, in Zusammenarbeit mit Roche, die oral verfügbare Substanz in der Indikation behandlungsresistente Depression zu entwickeln.
Die Erstanwendungsstudie am Menschen ist eine randomisierte, Placebo-kontrollierte Doppelblindstudie, bei der eine steigende Dosis des Wirkstoffs an gesunde junge männliche Probanden verabreicht wird. Ziel der Studie ist es, Sicherheit, Verträglichkeit sowie das pharmakokinetische Profil und die pharmakodynamischen Effekte des Wirkstoffs nach oraler Verabreichung von Einzel- und Mehrfachdosierungen zu bewerten. Zusätzlich wird die Wechselwirkung mit Nahrungsaufnahme untersucht.
Der nicht-selektive NMDA-Rezeptor-Blocker Ketamin und eine andere Substanz, ein selektiver Antagonist am NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors, haben nachweislich klinische Wirksamkeit an Patienten mit behandlungsresistenter Depression gezeigt. Beide Moleküle werden üblicherweise nur parenteral angewendet; eine orale Therapieoption wird dringend gebraucht.
