Sanochemia Pharmazeutika AG gibt pharmakologische Daten zu Wirksamkeit und Wirkmechanismus des innovativen Schmerzwirkstoffs AS006 der AlcaSynn Pharmaceuticals GmbH bekannt. Präsentiert wurden diese Daten zu AS006 von Dr. Mariana Spetea, Chief Scientific Officer der AlcaSynn auf dem International Symposium "Signal Transduction in the Blood-Brain Barriers" Salzburg, Österreich. Die erstmals vorgestellten Ergebnisse belegen, dass AS006 ein, nach systemischer Applikation aktiver, peripher wirksamer µ-Opioidrezeptoragonist mit sehr starker analgetischer Aktivität ist. Hierbei handelt es sich um eine neue Klasse von Opioidanalgetika mit deutlich verbessertem zentralen Nebenwirkungsprofil.
AS006 ist das Leadprodukt der AlcaSynn, ein starkes peripher wirksames Schmerzmittel auf Opiatbasis, ohne die für herkömmliche Opiate typischen zentralen Nebenwirkungen. AS006 befindet sich in fortgeschrittener präklinischer Entwicklung und der Start der ersten klinischen Studien ist bereits für das Jahr 2008 geplant. Die Entwicklungs- und Vermarktungsrechte von AS006 sind durch bereits erteilte Stoff- und Synthesepatente der AlcaSynn geschützt. Die Erteilung der entsprechenden europäischen Patente wird noch für das Jahr 2006 erwartet.
Internationale Forschungsexperten im AlcaSynn-Team
Die präsentierten Daten sind das Ergebnis einer internationalen Kooperation unter Beteiligung von Forschern aus Ungarn, Polen, Schweden und Österreich. Das Forscherteam unter Leitung von Dr. Spetea untersuchte die analgetische Wirkung von AS006 nach subkutaner sowie oraler Verabreichung in verschiedenen Schmerzmodellen für akuten (´tail-flick test´) und entzündlichen Schmerz (´formalin- und carrageenan-induced hindpaw inflammation´) im Vergleich zu den klassischen Opiaten Morphin und Fentanyl. Es konnte eine dosisabhängige und lang anhaltende Wirksamkeit von AS006 nachgewiesen werden, die um ein Vielfaches stärker war als die von Morphin. Nach subkutaner Verabreichung zeigte AS006 sogar eine dem Fentanyl vergleichbare Wirksamkeit gegen akuten Schmerz.
Diese extrem starke Wirksamkeit gegen Schmerzen erzielt AS006, obwohl es aufgrund seiner stark hydrophilen (wasserlöslichen) Eigenschaften nicht die so genannte Blut-Hirn-Schranke überwindet und somit nicht in das Hirn gelangt, sondern die in der Peripherie gelegenen Opioidrezeptoren adressiert. Das wiederum begründet das hervorragende Nebenwirkungsprofil von AS006. Im therapeutischen Dosisbereich treten somit die für klassische Opioide typischen zentralen Nebenwirkungen, wie beispielsweise Sedierung oder Atemdepression nicht auf. Darüber hinaus konnte in geeigneten präklinischen Versuchen bis zu einem Vielfachen des therapeutischen Dosisbereichs kein Abhängigkeitspotential von AS006 nachgewiesen werden.
Die Untersuchungen zum Wirkmechanismus von AS006 zeigten nach Unternehmensangaben, dass AS006 mit hoher Affinität und Selektivität an den Opioidrezeptor vom sogenannten µ-Typ bindet und diesen stark aktiviert. Der Nachweis dafür, dass AS006 über µ-Opioidrezeptoren in der Peripherie wirkt und nicht in das Gehirn gelangt, wurde unter Verwendung von Naloxonmethiodid gezeigt. Bei Naloxonmethiodid handelt es sich um einen Opioidrezeptorantagonisten, der nur in sehr geringem Umfang die Blut-Hirn-Schranke überwindet und somit nur die peripher vermittelte Wirkkomponente eines Opioidanalgetikums aufhebt. Daher kann eine zentrale Wirksamkeit von AS006 in therapeutischen Dosen aufgrund dieses Tests ausgeschlossen werden.
"Die vorgestellten Daten belegen eindeutig, dass AS006 als Opiat extrem stark gegen Schmerzen wirkt, obwohl es nicht in das Gehirn gelangt und ausschließlich die Opiatrezeptoren in der Peripherie erreicht", erläutert Dr. Mariana Spetea in ihrem Abschlußstatement.
Marktpotential und Chancen für Sanochemia
Das jährliche Marktwachstum wird mit 8-10% angenommen. Der Markt für Schmerzmedikamente beläuft sich weltweit auf ca. 25 Mrd. EUR. Davon werden ca. 6,5 Mrd. EUR im Bereich der Opiaten umgesetzt. Ein Opiat mit der Wirksamkeit von Morphin, aber mit einem deutlich verbesserten Nebenwirkungsprofil hat ein sehr großes Marktpotential im Blockbuster-Bereich.
"Der Wirkstoff AS006, mit den hier präsentierten hervorragenden pharmakologischen Eigenschaften, ergänzt unser Produktportfolio im Bereich Schmerztherapien in idealer Weise," so Dr. Josef Böckmann, Vorstandsvorsitzender der Sanochemia, "eine hervorragende Chance uns im Kompetenzfeld Schmerz weiter zu profilieren und zu einem bedeutenden Anbieter in diesem Bereich zu werden." Wichtig für Sanochemia sind dabei auch die Synergiepotentiale durch die volle Integrierbarkeit der Wirkstoff-Produktion in die bestehenden Syntheseanlagen am Standort Neufeld.
